Препараты гормонов половых желез. Анаболические стероиды  

Препараты гормонов половых желез. Анаболические стероиды

Половые гормоны вырабатываются половыми железами, в небольших количествах корой надпочечников.

Функции:

- участие в формировании вторичных половых признаков (форма тела, распределение жировой ткани, характер волосяного покрова, голос, психика) и продолжении вида;

- регуляция белкового обмена – анаболическое и минералокортикоидное действие.

Половые гормоны – это вещества стероидной структуры (эстрогены, андрогены и прогестерон). Функции половых гормонов регулируются гонадотропными гормонами гипофиза – ФСГ, ЛГ.

Классификация половых гормонов:

1. Препараты женских половых гормонов:

1.1. Эстрогены:

1) Стероидные:

- Эстрадиола дипропионат

- Эстрон (Фолликулин)

- Этинилэстрадиол (Микрофоллин)

- Эстриол (Овестин)

2) Нестероидные:

- Синэстрол

- Димэстрол

- Фосфэстрол

1.2. Гестагены (прогестины):

- Прогестерон (Прожестожель, Утрожестан)

- Оксипрогестерона капронат

- Медроксипрогестерон (Провера)

- Норэтистерон (Норколут)

- Дидрогестерон (Дюфастон)

- Левоноргестрел (Мирена)

- Прегнин

1.3. Гормональные контрацептивные средства:

1) Комбинированные эстроген – гестагенные препараты:

а) Монофазные:

- Нон – овлон

- Ригевидон

- Марвелон

- Мерсилон (Новинет)

- Силест

- Логест

- Жанин

- Ярина

б) Двухфазные:

- Антеовин

в) Трехфазные:

- Триквилар (Три – регол)

- Тризистон

- Три - мерси

2) Гестагенные препараты:

а) Циклические:

- Микролют

- Микронор

- Экслютон

б) Посткоитальные:

- Постинор

- Эскапел

в) Пролонгированного действия:

- Норплант (капсулы для имплантации под кожу)

- Депо – провера (масляный раствор для внутримышечной инъекции)

2. Препараты мужских половых гормонов:

2.1. Андрогены:

- Тестостерон

- Тестостерона ацетат

- Метилтестостерон

- Тестэнат

2.2. Анаболические стероиды:

- Метандростенолон (Неробол, Дианобол)

- Метиландростендиол

- Ретаболил (Нандролон, Туринабол - депо)

- Феноболин

В акушерстве и онкологии используют средства, блокирующие действие половых гормонов:

1. Антиэстрогены:

- Кломифен (Клостилбегит)

- Тамоксифен (Нолвадекс)

2. Антиандрогены:

- Ципротерон

- Флутамид

- Проскар (Финастерид)

Препараты женских половых гормонов:

Женские половые гормоны синтезируются в яичниках: эстрагены (эстрадиол и эстрон) в фолликулах в процессе их созревания в первой половине менструального цикла; прогестерон во второй половине цикла желтым телом, которое образуется после овуляции (разрыв фолликула и выход яйцеклетки).

Эстрогены способствуют пролиферации эндометрия в первые 2 недели цикла, прогестерон переводит эндометрий из фазы пролиферации в фазу секреции (это важно для имплантации оплодотворенной яйцеклетки и развития беременности). Если оплодотворение не произошло, эти гормоны совместно способствуют отторжению эндометрия и возникновению менструации. Прогестерон во время беременности также вырабатывается плацентой.



Эстрогены:

Быстро инактивируются в печени, при приеме внутрь оказывают слабое действие. Поэтому их растворяют в масле и вводят внутримышечно. В настоящее время используют полусинтетические и синтетические эстрогены (нестероидные).

Показания к применению:

1. Заместительная терапия при гипофункции яичников. Могут назначаться при инфантилизме (отставание в половом развитие), эндокринном бесплодии, в менопаузу при климактерических нарушениях.

2. Дисменорея (нарушение менструального цикла) и аменорея (отсутствие менструаций) – по схеме с гестагенами.

3. Остеопороз у женщин в климактерическом периоде (предупреждает декальцификацию).

4. Дисфункциональные маточные кровотечения.

5. Пероральная контрацепция – в комбинации с гестагенами.

6. Лечение андрогензависимого рака предстательной железы – фосфэстрол и другие синтетические эстрогены (связывается с рецепторами андрогенов).

Побочные эффекты:

- тошнота, головная боль, отеки, повышение АД, тромбофлебиты и тромбоэмболии, маточные кровотечения, нарушение функции печени и почек

- у мужчин – феминизация (развитие вторичных женских половых признаков), снижение потенции.

Антиэстрогены:

Являются аналогами синтетических эстрогенов, антагонистами эстрогенов в органах – мишенях.

Кломифен в малых дозах хорошо проникает в ЦНС, блокирует действие эстрогенов на рецепторы гипофиза и гипоталамуса, по принципу обратной связи увеличивается секреция гонадотропных гормонов, вызывающих овуляцию (возможно созревание сразу нескольких фолликулов). Применяют при женском бесплодии эндокринного характера, при нарушении половой функции у мужчин (при олигоспермии).

Тамоксифен практически не проникает в ЦНС и блокирует эстрогеновые рецепторы в периферических тканях (молочные железы, эндометрий). Используют в онкологии как противоопухолевое средство при эстрагензависимом раке молочной железы, эндометрия, почек.



Гестагены:

Основным препаратом является прогестерон, остальные – его синтетические и полусинтетические аналоги.

Показания к применению:

1. Угрожающий или привычный выкидыш на ранних сроках беременности (до 16 недель).

2. Дисменорея – в сочетании с эстрогенами по схеме.

3. Предменструальный синдром.

4. Контрацепция – комбинации с эстрогенами или отдельно.

5. Дисфункциональные маточные кровотечения при недостаточности функции желтого тела.

6. Лечение эстрогензависимого рака молочной железы, эндометриоза, андрогензависимой аденомы и рака предстательной железы.

7. Бесплодие (комплексная терапия).

Побочные эффекты:

- тошнота, головная боль, чувство усталости, депрессия, отеки, увеличение массы тела, дисфункциональные маточные кровотечения.

Гормональные контрацептивные средства:

В качестве эстрогенного компонента используют этинилэстрадиол, гестагенного – норэтистерон, левоноргестрел.

Состав и особенности применения – табл. 85 стр. 715.

Механизм контрацептивного действия:

1. Подавление овуляции за счет совместного действия избыточных количеств гормонов (по сравнению с физиологическими нормами) на гипоталамо – гипофизарную систему. В результате снижается секреция гонадотропных гормонов, вызывающих овуляцию (ФСГ и ЛГ). Гестагенные менее надежны.

2. Предупреждение оплодотворения яйцеклетки за счет гестагенного компонента, который тормозит моторику фаллопиевых труб и увеличивает время прохождения яйцеклетки в полость матки. Повышает вязкость и кислотность слизи в шейке матки, это препятствует прохождению сперматозоидов в полость матки и ускоряет их гибель.

3. Нарушение условий для имплантации оплодотворенной яйцеклетки в связи с тем, что эндометрий под влиянием гестагена переходит в фазу секреции, нарушаются обменные процессы и возникают дегенеративные изменения в нем. Эндометрий становится непригодным для имплантации и развития беременности.

Комбинированные препараты различаются составом таблеток и количественным содержанием компонентов. В упаковке 21 таблетка. Прием начинают с 1 – 5 дня от начала менструации по 1 таблетке в день в одно и то же время (вечером) 21 день. Далее цикл таблеток повторяют после 7 – дневного перерыва. В это время должна начаться менструация (обычно на следующий день после последнего приема препарата).

При регулярном приеме цикл становится стабильным, снижается дисменорея и предменструальный синдром, уменьшается риск воспалительных заболеваний органов малого таза, рака эндометрия и яичников, опухолей молочной железы. Побочные эффекты зависят от состава, обычно возникают при первых циклах приема.

Комбинированные препараты используют для лечения эндометриоза, дисменорее и аменорее, бесплодии.

Циклические гестагенные препараты применяют при наличии противопоказаний к применению комбинированных препаратов.

Посткоитальные препараты содержат большую дозу левоноргестрела. Принимают однократно после полового акта не более 4 раз в месяц.

Препараты пролонгированного действия обеспечивают контрацептивный эффект длительное время (до 5 лет норплант, 3 – 6 месяцев – депо – провера).


2619588531030546.html
2619694465406594.html
    PR.RU™